Nazwa: Zolmitriptan STADA
Postać: tabl.
Dawka: 2,5 mg
Opakowanie: 3 tabl.
Skład: Każda tabletka 2,5 mg zawiera 2,5 mg zolmitryptanu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Wskazania: Zolmitriptan STADA jest wskazany do leczenia doraźnego bólu migrenowego, z aurą lub bez aury.
Przeciwwskazania: - Nie należy stosować produktu Zolmitriptan STADA w razie nadwrażliwość na zolmitryptan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
- Nadciśnienie tętnicze o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu oraz łagodne, źle kontrolowane nadciśnienie tętnicze krwi.
- Ta klasa produktów (agoniści receptora 5HT1B/1D) jest powiązana z występowaniem skurczu naczyń krwionośnych. Dlatego, pacjenci z chorobą naczyń wieńcowych serca byli wykluczeni z badań klinicznych. Dlatego też nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego lub z chorobą niedokrwienną serca, ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala), z chorobą naczyń obwodowych lub u pacjentów, u których występują objawy przedmiotowe i podmiotowe choroby niedokrwiennej serca.
- Jednoczesne stosowanie zolmitryptanu i ergotaminy, pochodnych ergotaminy (w tym metysergidu), sumatryptanu, naratryptanu i innych antagonistów receptora 5HT1B/1D jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
- Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z udarem naczyniowym mózgu (CVA) lub przejściowym niedokrwieniem mózgu (TIA) w wywiadzie.
- Zolmitryptan jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny < 15 ml/min.
Działania niepożądane: Działania niepożądane są zwykle przemijające, zazwyczaj występują w ciągu 4 godzin od zażycia tabletki, nie są częstsze po podaniu kolejnej dawki i ustępują bez dodatkowego leczenia.
W tym punkcie, częstość wystepownaia działań niepożądanych jest zdefiniowana następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), nie znane (nie można ocenić częstości występowania na podstawie dostępnych danych).
Podczas stosowania zolmitryptanu obserwowano następujące działania niepożądane:
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje anafilaktyczne
Zaburzenia układu nerwowego
Często: | nieprawidłowa lub zaburzona percepcja, zawroty głowy pochodzenia |
Zaburzenia serca | ośrodkowego, ból głowy, przeczulica, parestezje, senność, uczucie ciepła |
Często: | kołatanie serca |
Niezbyt często: | tachykardia, łagodne nadciśnienie, przejściowe zwiększenie systemowego |
| ciśnienia tętniczego krwi |
Bardzo rzadko: | zawał serca, dusznica bolesna, skurcz naczyń wieńcowych |
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: ból brzucha, nudności, wymioty, suchość w ustach
Bardzo rzadko: niedokrwienie lub zawał (np. niedokrwienie jelita, zawał jelita, zawał śledziony), co może się objawiać krwawą biegunką lub bólem brzucha
Zaburzenia mięśniowo – szkieletowe i tkanki łącznej
Często: osłabienie mięśni, ból mięśni
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niezbyt często: wielomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu
Bardzo rzadko: parcie na mocz
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: astenia, ociężałość, uczucie zaciskania, ból lub ucisk w gardle, szyi,
kończynach lub klatce piersiowej
Niektóre z tych objawów mogą być spowodowane napadem migreny.
Interakcje: Na podstawie wyników badań u zdrowych ochotników można sądzić, że nie zachodzą znaczące klinicznie interakcje między zolmitryptanem i ergotaminą. Jednakże, ze względu na ryzyko skurczu naczyń wieńcowych, jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Zaleca się stosowanie zolmitryptanu co najmniej po upływie 24 godzin od zażycia produktów zawierających ergotaminę. Odwrotnie, nie należy stosować produktów zawierających ergotaminę przez co najmniej 6 godzin od zażycia zolmitryptanu (patrz punkt 4.3).
Po podaniu moklobemidu – swoistego inhibitora MAO-A, występuje niewielkie zwiększenie (o 26%) powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) dla zolmitryptanu
i 3-krotne zwiększenie AUC dla czynnego metabolitu. U pacjentów zażywających inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawki zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny. Nie należy stosować tego produktu leczniczego, jeżeli dawka dobowa moklobemidu jest większa niż 150 mg dwa razy na dobę. Selegilina (inhibitor MAO-B) oraz fluoksetyna (SSRI) nie wykazują interakcji farmakokinetycznych z zolmitryptanem. Jednakże, w przypadku pacjentów stosujących selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) oraz tryptany, zgłaszano występowanie objawów zespołu serotoninowego (obejmującego zmianę stanu umysłowego, autonomiczne objawy wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe) (patrz punkt 4.4).
Po podaniu cymetydyny, nieswoistego inhibitora układu enzymatycznego cytochromu P-450, okres półtrwania zolmitryptanu był zwiększony o 44%, a wartość powierzchni pola pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC) – o 48%. Dodatkowo, okres półtrwania i AUC jego czynnego Ndemetylowanego metabolitu (183C91) ulega podwojeniu. Jeżeli pacjent zażywa cymetydynę, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny. Leczenie silnymi inhibitorami CYP 1A2 może powodować zwiększenie stężenia zolmitryptanu i zmniejszenie stężenia jego czynnego metabolitu. Znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane. W związku z tym, w przypadku produktów leczniczych o takim profilu, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna), zaleca się zmniejszenie dawki.
Badania interakcji, które obejmowały równoczesne podawanie z kofeiną, ergotaminą, dihydroergotaminą, paracetamolem, metoklopramidem, pizotyfenem, fluoksetyną, ryfampicyną, propranololem, nie wykazały klinicznie znaczących różnic w farmakokinetyce zolmitryptanu lub jego czynnych metabolitów.
Po wcześniejszym podaniu ksylometazoliny, która jest sympatykomimetykiem obkurczającym naczynia, wchłanianie i właściwości farmakokinetyczne zolmitryptanu są niezmienione.
Dawkowanie: Leczenie migreny
Dorośli
Zalecana dawka produktu Zolmitriptan STADA do leczenia napadu migreny wynosi 2,5 mg. Tabletki Zolmitriptan STADA należy zażywać najszybciej jak to możliwe po wystąpieniu bólu migrenowego. Jednakże, produkt jest również skuteczny, jeśli zostanie zażyty w późniejszej fazie.
Tabletki należy połykać w całości (nie należy ich żuć), popijając je wodą.
Drugą dawkę można zażyć, jeśli objawy migreny powrócą w ciągu 24 godzin po pierwszej odpowiedzi na leczenie. Jeśli jest konieczne zażycie drugiej dawki, można ją zastosować po co najmniej 2 godzinach od pierwszej dawki.
W razie braku odpowiedzi na pierwszą dawkę, jest mało prawdopodobne, że podczas tego samego napadu migreny pacjent odniesie korzyści z zastosowania drugiej dawki.
Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. W ciągu 24 godzin nie należy zażywać więcej niż 2 dawek produktu Zolmitriptan STADA.
Produkt Zolmitriptan STADA nie jest właściwy do stosowania w profilaktyce migreny.
Dzieci (poniżej 12 roku życia)
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania zolmitryptanu w tabletkach u dzieci. W związku z tym, produkt Zolmitriptan STADA nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Młodzież (od 12 do 17 lat)
Podczas kontrolowanych placebo badań klinicznych u pacjentów wieku od 12 do 17 lat, nie wykazano skuteczności zolmitryptanu w tabletkach. W związku z tym, produkt Zolmitriptan STADA nie jest zalecany do stosowania u młodzieży.
Pacjenci w wieku powyżej 65 lat
Nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności zolmitryptanu u osób w wieku powyżej 65 lat. W związku z tym, produkt Zolmitriptan STADA nie jest zalecany do stosowania u osób w podeszłym wieku.
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Jednakże, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna zalecana dawka wynosi 5 mg na 24 godziny.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny > 15 ml/min (patrz punkt 4.3 oraz 5.2).
Interakcje wymagające dostosowania dawki (patrz punkt 4.5)
U pacjentów zażywających inhibitory MAO-A, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny.
U pacjentów zażywających cymetydynę, maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny.
U pacjentów zażywających specyficzne inhibitory CYP-1A2, jak fluwoksamina i chinolony (np. cyprofloksacyna), maksymalna zalecana dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg na 24 godziny.
Środki ostrożności: Zolmitryptan może być stosowany tylko w razie jednoznacznego rozpoznania migreny. Tak jak w przypadku innych leków stosowanych w doraźnym leczeniu migreny, przed rozpoczęciem leczenia bólów głowy u pacjentów jeszcze nie zdiagnozowanych lub u pacjentów z rozpoznaną migreną z atypowymi objawami, należy wykluczyć inne, potencjalnie ciężkie choroby neurologiczne.
Zolmitryptan nie jest wskazany do leczenia migreny hemiplegicznej, podstawnej lub oftalmoplegicznej. U pacjentów leczonych agonistami receptora 5HT1B/1D zgłaszano występowanie udaru mózgu i innych zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Jednakże, należy pamiętać że u pacjentów z migreną występuje ryzyko niektórych zdarzeń naczyniowo-mózgowych.
Nie należy stosować zolmitryptanu u pacjentów z objawowym zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a lub zaburzeniami rytmu serca powiązanymi z innymi, dodatkowymi drogami przewodzenia.
Tak jak w przypadku innych produktów z grupy agonistów receptora 5HT 1B/1D, bardzo rzadko obserwowano skurcz naczyń wieńcowych, objawy choroby niedokrwiennej serca i zawał mięśnia sercowego. U pacjentów, u których istnieją czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca, takie jak:
palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, czynniki dziedziczne, nie należy stosować produktu Zolmitriptan STADA bez uprzednich badań wykluczających choroby układu krążenia (patrz punkt 4.3.). Zalecenie to dotyczy przede wszystkim kobiet po menopauzie i mężczyzn w wieku powyżej 40 roku życia, u których występują czynniki ryzyka. Niekiedy, mimo przeprowadzonych badań nie udaje się wykryć istniejących chorób serca i bardzo rzadko notowano ciężkie zaburzenia pracy serca u pacjentów, u których przed zastosowaniem produktu w przeprowadzonych badaniach nie wykryto chorób sercowo-naczyniowych.
Po zastosowaniu zolmitryptanu, podobnie jak w przypadku stosowania innych produktów z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D, opisywano występowanie uczucia ciężaru, ucisku lub napięcia w okolicy przedsercowej (patrz punkt 4.8.). Jeżeli pojawia się ból w klatce piersiowej lub występują inne objawy charakterystyczne dla choroby niedokrwiennej serca, należy przerwać stosowanie zolmitryptanu i zlecić wykonanie odpowiednich badań.
Podobnie jak inne produkty z grupy agonistów receptora 5HT1B/1D zolmitryptan może powodować przemijający wzrost ciśnienia tętniczego zarówno u pacjentów ze stwierdzonym nadciśnieniem tętniczym, jak i u pacjentów, u których ciśnienie było dotychczas prawidłowe. Bardzo rzadko wzrost ciśnienia tętniczego był istotny klinicznie. Nie należy przekraczać zalecanych dawek zolmitryptanu.
Działania niepożądane mogą występować częściej, jeśli tryptany są stosowane jednocześnie z produktami roślinnymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum).
Podczas jednoczesnego stosowania tryptanów i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego (obejmującego zmianę stanu umysłowego, autonomiczne objawy wegetatywne i zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Te reakcje mogą być ciężkie.
Jeśli leczenie skojarzone zolmitryptanem i SSRI lub SNRI jest konieczne klinicznie, zaleca się uważne monitorowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub rozpoczynania leczenia innym produktem o właściwościach serotoninergicznych (patrz punkt 4.5).
W razie bólu głowy, stosowanie jakiegokolwiek produktu przeciwbólowego może spowodować zaostrzenie tego stanu. Jeśli wystąpią takie objawy, należy zwrócić się do lekarza po poradę i przerwać leczenie.
Nadużywanie leków należy rozważyć u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwmigrenowych.
Prowadzenie pojazdów: W badaniach psychomotorycznych przeprowadzonych u małej grupy zdrowych osobników, zolmitryptan w dawkach ≤ 20 mg nie powodował żadnych znaczących zaburzeń. Ponieważ podczas napadu migreny może wystąpić senność i inne objawy, należy zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi (np. podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn).
Przedawkowanie: Objawy zatrucia
Po zażyciu jednorazowej dawki 50 mg często zgłaszano występowanie uspokojenia polekowego.
Leczenie zatrucia
Ponieważ okres półtrwania wynosi od 2,5 do 3 godzin (patrz punkt 5.2), pacjentów po przedawkowaniu produktu Zolmitriptan STADA należy obserwować przez co najmniej 15 godzin, lub tak długo jak występują objawy.
Nie jest znane specyficzne antidotum. W przypadku ciężkiego zatrucia wskazane jest leczenie na oddziale intensywnej terapii w celu zapewnienia drożności dróg oddechowych, odpowiedniej wentylacji i natlenowania krwi. Ponadto należy monitorować i leczyć objawy niewydolności układu krążenia.
Nie jest znany wpływ hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenie zolmitryptanu w surowicy.
Ciąża: Ciąża
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek bezpośredniego, teratogennego działania produktu. Jednakże, wyniki badań dotyczące embriotoksyczności wykazały możliwe działanie niepożądane na żywotność płodu. Zolmitryptan może być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.
Laktacja
Badania wykazały, że zolmitryptan przenika do mleka karmiących zwierząt. Brak danych dotyczących przenikania do mleka u ludzi. Zaleca się szczególną ostrożność podczas stosowania zolmitryptanu u kobiet karmiących piersią. Po zażyciu zolmitryptanu należy przerwać karmienie piersią na 24 godziny, w celu zminimalizowania wchłaniania zolmitryptanu przez dziecko.